Nya substanser som aktiverar adrenalinreceptorer istället för opioidreceptorer har liknande smärtstillande effekt, utan negativa biverkningarna som hypoventilation och beroendeframkallning, meddelar Friedrich-Alexander-Universität Erlangen-Nürnberg (FAU).

Opioider används frekvent inom vården som smärtstillande, till följd av dess effektivitet. Men de kommer med en baksida, då framför allt morfin som kan innebära biverkningar såsom illamående, yrsel eller hypoventilation – och framför allt – ett starkt beroende.  För att få bukt med de baksidor som finns med dagens smärtstillande läkemedel har forskare undersökt alternativa metoder.

Adrenalin istället för opioider

Ett forskningslag vid FAU har tillsammans med  kollegor i China, Kanada och USA fokuserat på en receptor som binder adrenalin. Det finns sedan tidigare smärtstillande medel som fungerar genom denna receptor, men dessa har en starkt lugnande effekt, vilket gör att användningen varit begränsad till intensivvård på sjukhus, och inte varit ett alternativ för en bredare patientgrupp.

Forskningen har därmed gått ut på att hitta en molekyl som kan aktivera denna receptor utan den lugnande effekten. Efter en gallringsprocess av molekyler som finns i en virtuell databas hittades två stycken molekyler med god bindningsförmåga och som enbart aktiverade en selektiv mängd av cellulära signalvägar.

Efter ytterligare optimering lyckades forskarna syntetiskt framställa en agonist som stimulerar hjärnan på ett sätt som effektivt minskar upplevelsen av smärta i djurmodeller. Enligt Peter Gmeiner, en av forskarna bakom studien, kunde en rad tester bekräfta att det var just den påverkan de lyckats göra på receptorerna som är orsaken till den smärtstillande effekten.

Stort framsteg

Separationen av smärtstillande egenskaper och lugnande är ett stort framsteg i utvecklingen av läkemedel fria från opioider, särskilt eftersom de nyidentifierade agonisterna är relativt enkla att framställa och administrera oralt till patienter. Gmeiner påpekar dock att trots det kan ses som ett stort genombrott så kommer det att ta tid innan ny medicin hamnar på marknaden. Projektet är på stadiet av grundläggande forskning, och det finns fler lager av studier som nya läkemedel behöver ta sig genom, till råga på att ett signifikant mängd finansiering krävs.

Studien finns här att läsa i sin helhet.

🩸 Blodprov kan avslöja flera olika typer av cancer i kroppen

Ett blodprov kan ersätta flera separata tester och upptäcker cancerformer som inte upptäcks i de normala testerna.

Warp NewsKent Olofsson